Dr hab. Paweł Zajdel jest współtwórcą wynalazków, które mogą wpłynąć na proces produkcji substancji leczniczych oraz poprawić skuteczność farmakoterapii schorzeń psychiatrycznych – depresji i lęku lub chorób neurodegeneracyjnych – choroby Alzheimera, demencji. Jednocześnie efekt jego pracy może okazać się skutecznym krokiem w walce z inną chorobą cywilizacyjną – otyłością. CITTRU zajmuje się ochroną patentową, a także procesem wdrażania tych odkryć na rynek farmaceutyczny.
dr hab. Paweł Zajdel - O odkryciach i formalnościach
Odkrycia naukowe mogą być mniej lub bardziej spektakularne, ale za każdym razem zaskakują i otwierają przed nami nowe możliwości. Dr hab. Paweł Zajdel jest współtwórcą wynalazków, które mogą wpłynąć na proces produkcji substancji leczniczych oraz poprawić skuteczność farmakoterapii schorzeń psychiatrycznych – depresji i lęku lub chorób neurodegeneracyjnych – choroby Alzheimera, demencji. Jednocześnie efekt jego pracy może okazać się skutecznym krokiem w walce z inną chorobą cywilizacyjną – otyłością. CITTRU zajmuje się ochroną patentową, a także procesem wdrażania tych odkryć na rynek farmaceutyczny. Doświadczenie dr Pawła Zajdla pokazuje, że możliwe jest przezwyciężanie trudności, jakich nastręcza polski system finansowania nauki i osiąganie wybitnych wyników praktycznych. O polskiej nauce, doświadczeniach współpracy z nami i własnych osiągnięciach naukowych opowiada z okazji jubileuszu 10-lecia CITTRU.
Entuzjazm i pracowitość to nie wszystko
Jednym z problemów, które mocno wpływają na kształt i efektywność polskiej nauki, są zbyt niskie nakłady z budżetu państwa. Procentowo odbiegamy przecież znacznie od średniej, która w krajach Unii Europejskiej 
wynosi około 2% (u nas jest to około 0,8%). Można się również zastanowić nad zasadami rozdziału dostępnych środków finansowych. Uważam, że podział winien następować w oparciu o ocenę wartości i jakości badań prowadzonych przez jednostkę czy grupę badawczą. Zmiana systemu konformistycznego zmusiłaby, zespoły do realizacji badań na wysokim poziomie, starania się o granty i publikowanie w czasopismach o wysokim współczynniku oddziaływania na naukę. Ważnym elementem umożliwiającym podniesienie rangi prowadzonych projektów byłoby finansowe wsparcie wymiany międzynarodowej. Z własnego doświadczenia wiem, że zaproszenia naukowców z zagranicy oraz wyjazdy młodej kadry dają najlepszą możliwość wymiany doświadczeń i są najlepszym motorem inicjującym starania o wspólne międzynarodowe projekty. Sądzę, że entuzjazm i pracowitość polskich naukowców można byłoby uznać za jedną z największych wartości nauki polskiej.
Prawidłowy rozwój naukowy wymaga równowagi między publikowaniem w renomowanych czasopismach i prezentowaniem wyników innowacyjnych projektów w formie patentów. Sądzę, że cennym wsparciem pracy naukowców jest profesjonalna pomoc w przygotowaniu zgłoszeń patentowych.
Podjęcie badań aplikacyjnych we współpracy z partnerami przemysłowymi, instytutami badawczymi czy jednostkami zagranicznymi wymaga doprecyzowania warunków kontraktu. Słusznym jest, aby takie negocjacje, wymagające dodatkowego dystansu, którego niejednokrotnie brakuje twórcom mocno identyfikującym się z wynalazkiem, były prowadzone przez osoby wykwalifikowane, znające zasady ochrony praw instytucjonalnych oraz prawa twórców…
Nieustanna współpraca z CITTRU
Mój pierwszy kontakt z CITTRU to poszukiwanie wsparcia na dofinansowanie zgłoszenia patentowego na linker pipekolowy, narzędzie służące w syntezie związków o potencjalnej aktywności biologicznej i leków. Linker pipekolowy będąc specyficznym łącznikiem pozwala na przejściowe przyłączenie syntetyzowanych związków organicznych do stałego nośnika polimerowego. W CITTRU poznałem pana Dominika Czaplickiego, którego zaangażowanie w procedurę komercjalizacji objęło zadania szczególnie ważne z punktu widzenia zabezpieczenia interesów Uniwersytetu, moich oraz partnerów projektu.
Sprawa ta dotyczy umowy o współwłasności z CNRS (Centre National de la Recherche Scientifique w Paryżu) i Uniwersytetem Montpellier I (Francja) oraz pomocy w znalezieniu partnera handlowego. To doprowadziło do zainteresowania moim wynalazkiem firmy zajmującej się poszukiwaniem biologicznie aktywnych peptydów i peptydomimetyków – PeptiSyntha.
W oparciu o to doświadczenie aktualnie na bieżąco wykorzystuję potencjał CITTRU przy opracowaniu wniosków o granty, przygotowywaniu zgłoszeń patentowych, negocjacjach z kontrahentami przemysłowymi i jednostkami naukowymi. Za niezwykle pomocne uważam doświadczenie CITTRU w zakresie przygotowywania oferty technologicznej i promowania wynalazków.
Nieoczekiwane zjawisko otwiera drogę do kolejnych odkryć
Najciekawsze i te pamiętane najdłużej, są odkrycia przypadkowe. Taka historia miała miejsce na początku XX wieku, kiedy to Sir Aleksander Fleming zainspirowany obserwacją – zahamowania wzrostu bakterii przez nietypową pleśń, przypadkowo odkrył penicylinę. Później skromnie skomentował: „to natura wyprodukowała penicylinę, ja ją tylko odkryłem".
Oczywiście, że nasza koncepcja linkera pipekolowego – wspomnianego narzędzia do syntezy na nośnikach stałych substancji o określonych właściwościach biologicznych (peptydów, peptydomimetyków, małocząsteczkowych związków organicznych, czy nawet leków), nie jest tak spektakularna, jak obserwacja brytyjskiego uczonego. To co łączy te dwa przykłady, to dokładna analiza nieoczekiwanego zjawiska. W moim przypadku chodzi o analizę przebiegu reakcji chemicznej. Odkrycie miało miejsce podczas prac prowadzonych wspólnie z Instytutem Biocząsteczek im. Max Mousseron (IBMM) w Montpellier i Instytutem Farmakologii PAN w Krakowie. Wykonywałem badania mające na celu opracowanie preparatu wykazującego aktywność przeciwdepresyjną i przeciwlękową. Zainspirowały mnie specyficzne właściwości aminokwasów, które działają jako neurotransmitery, czyli neuroprzekaźniki w mózgu, kontrolujące między innymi funkcję ośrodkowego układu nerwowego. Są one jednocześnie podstawowymi elementami budującymi struktury receptorowe oraz enzymatyczne.
Jedna z serii zaprojektowanych związków zawierała fragmenty N-acylowanego kwasu pipekolowego. Połączenia tego typu poddane działaniu kwasu nieoczekiwanie uległy hydrolizie, czyli zmianie uległa ich struktura chemiczna. Obserwacja ta pozwoliła mi opracować nowy linker. Uzyskane wyniki okazały się ważne z praktycznego punktu widzenia, gdyż linker pipekolowy można rozpatrywać jako alternatywę dla obecnie stosowanych sposobów syntezy m. in. peptydów i peptydomimetyków na żywicy trytylowej w oparciu o strategię Fmoc. Wynalazek został objęty międzynarodową ochroną patentową. Aktualnie trwają rozmowy nad licencjonowaniem wynalazku.
Szansa na lek
Rozwijając prace Profesora Macieja Pawłowskiego nad preparatem o działaniu terapeutycznym w psychiatrycznych schorzeniach ośrodkowego układu nerwowego – schizofrenii, depresji i lęku, podjąłem współpracę z chemikami z IBMM oraz farmakologami z Wydziału Farmaceutycznego i IF PAN. Nasze wysiłki skoncentrowaliśmy na rozwoju innowacyjnej grupy antagonistów konkretnych receptorów serotoninowych o nazwie 5-HT6. Związki, którymi się zajmuję, wydają się interesującą alternatywą w leczeniu depresji czy schizofrenii, ponieważ farmakoterapia takich schorzeń afektywnych jest obecnie bardzo ograniczona. Mamy do czynienia z zaburzeniami funkcji poznawczych, rozwijającą się tolerancją na leki, a w dłuższej perspektywie obserwowanymi zaburzeniami seksualnymi, czy przyrostem masy ciała. Co więcej, substancje o tym profilu działania postrzegane są również jako perspektywa dla rozwoju nowych leków mogących znaleźć zastosowanie w terapii choroby Alzheimera i demencji. Fakt, że wykazano wpływ antagonistów receptorów 5-HT6 na normalizację zaburzeń metabolicznych spowodował, że planujemy weryfikację skuteczności opracowanych przez nas związków właśnie w kierunku jednego z najpoważniejszych problemów zdrowotnych współczesnego świata – otyłości. Wyniki dotychczasowych badań są podstawą zgłoszenia patentowego, a uzyskanie dodatkowego wsparcia finansowego na realizację kosztownych, poszerzonych badań farmakologicznych, pozwoli w perspektywie określić potencjał innowacyjnej grupy związków.
Opracowała: Bożena Podgórni